Penisilin

Penisilin (Inggris:Penicillin atau PCN) dalah sebuah kelompok antibiotika β-laktam yang digunakan dalam penyembuhan penyakit infeksi karena bakteri, biasanya berjenis Gram positif.Madigan, MT; Martinko JM, Dunlap PV, Clark DP. Brock Biology of Microorganisms (ed. Edisi ke-12). San Francisco: Pearson Benjamin Cummings. hlm. hlm. 795. ISBN 9780321536150. Penisilin bekerja dengan menghambat pembentukan dinding sel bakteri, dengan menghambat digabungkannya asam N-asetilmuramat non esensial ke dalam struktur mukopeptida yang biasanya membuat sel menjadi kaku dan kuat. Cara kerja ini juga berarti bahwa penisilin hanya akan aktif bekerja pada satuan patogen yang sedang tumbuh dengan aktif.^[1] Sebutan "penisilin" juga dapat digunakan untuk menyebut anggota spesifik dari kelompok penisilin. Semua penisilin memiliki dasar rangka Penam, yang memiliki rumus molekul R-C₉H₁₁N₂O₄S, dimana R adalah rangka samping yang beragam.

 Asam 6-Aminopenisilanat, Inti dari setiap turunan Penisilin

Perkembangan penisilin

 

Lingkup aktivitas penisilin yang sempit menjadikan para peniliti mencari turunan penisilin yang dapat mengobati infeksi yang lebih banyak.
Perkembangan besar yang pertama adalah ampisilin, yang memiliki lingkup aktivitas yang lebih luas daripada penisilin asli. Perkembangan berikutnya menghasilkan penisilin yang dapat menahan enzim beta-laktamase termasuk flukloksasilin, dikloksasilin, dan metisilin. Penemuan ini sangat penting untuk melawan spesies bakteria yang memiliki beta-laktamase, namun tidak dapat melawan strain Staphylococcus aureus yang tahan metisilin.
Penisilin yang antipseudomal seperti Tisarsilin dan Piperasilin berguna untuk melawan bakteri Gram negatif.

 

Mekanisme aksi

 

Antibiotika β-laktam bekerja dengan menghambat pembentukan peptidoglikan di dinding sel. Beta -laktam akan terikat pada enzim transpeptidase yang berhubungan dengan molekul peptidoglikan bakteri, dan hal ini akan melemahkan dinding sel bakteri ketika membelah. Dengan kata lain, antibiotika ini dapat menyebabkan perpecahan sel (sitolisis) ketika bakteri mencoba untuk membelah diri.
Pada bakteri Gram positif yang kehilangan dinding selnya akan menjadi protoplas, sedangkam Gram negatif menjadi sferoplas. Protoplas dan sferoplas kemudian akan pecah atau lisis.

Fungsi klinis

 

Benzatin benzilpenisilin

Benzatin benzilpenisilin atau benzatin penisilin adalah penisilin yang lambat diserap pada sirkulasi, dimasukkan secara intramuskular atau disuntikkan pada otot, dan akan terhidrolisa menjadi benzilpenisilin in vivo. Obat ini dipilih ketika konsentrasi rendah benzilpenisilin diperlukan, memperpanjang kerja antibiotika 2-4 minggu setelah dosis tunggal intramuskular.
Indikasi spesifik untuk benzatin penisilin:

• Profilaksis dari demam reumatik
• Sifilis awal atau laten

 

Benzilpenisilin (penisilin G)

Benzilpenisilin atau penisilin G adalah penisilin standar emas. Penisilin G secara khusus diberikan tidak melalui mulut karena sifatnya yang tak stabil dengan asam hidroklorat di lambung. Penisilin G adalah antibiotik pertama yang berfungsi secara klinis, ditemukan oleh Howard Florey dan koleganya pada tahun 1939
Indikasi spesifik untuk benzilpenisilin:

• Selulit
• Endokarditis bakteri
• Meningitis
• Pneumonia aspirasi, abses paru-paru
• Sifilis
• Septisemia pada anak-anak

 

Fenoksimetilpenisilin (penisilin V)

 

Fenoksimetilpenisilin , atau dikenal dengan penisilin V, adalah penisilin yang aktif secara oral (diberikan melalui mulut). Obat ini kurang aktif dibandingkan benzilpenisilin. Obat ini hanya sesuai pada kondisi konsentrasi jaringan tinggi tidak diperlukan.
Indikasi spesifik untuk fenoksimetilpenisilin:

• Infeksi karena Streptococcus pyogenes
  • Tonsilitis
  • Faringitis
  • Infeksi kulit
• Profilaksis demam reumatik
• Gingivitis sedang hingga parah (dengan metronidazol)

 

Prokain benzilpenisilin

Prokain benzilpenisilin, atau penisilin prokain, adalah kombinasi dari benzilpenisilin dengan prokain agen anestesi lokal. Obat disuntik melalui otot, secara lambat akan diserap ke sirkulasi dan dihdrolisa menjadi benzilpenisilin.
Kombinasi ini bertujuan untuk mengurangi rasa sakit dan tidak nyaman karena suntikkan penisilin yang banyak ke dalam otot. Perlakuakn ini sering digunakan pada kedokteran hewan.
Indikasi spesifik untuk prokain benzilpenisilin:

• Sifilis
• Infeksi saluran pernapasan
• Selulitis

Obat ini juga digunakan pada antraks.

 

Penisilin semi-sintetetik

Dilakukan modifikasi struktur pada rantai samping dari inti penisilin untuk meningkatkan kemampuan obat, menstabilkan aktivitas beta-laktamase, dan meningkatkan lingkup kerja.

Penisilin lingkup sempit

Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan keefektifitas melawan beta-laktamase yang dibuat oleh Staphylococcus aureus,dan dikenal dengan penisilin anti-staphylococcal.

 

Penisilin lingkup sedang

Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan llingkup kerja, seperti pada amoksisilin.

• Amoksisilin
• Ampisilin

 

Penisilin lingkup luas

Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan efisiensi melawan bakteri Gram negatif.

• Piperasilin
• Tisarsilin
• Azlosillin
• Karbenisilin

 

Penisilin dengan penghambat β-laktamase

Penisilin dapat digabungkan dengan penghambat beta-laktamase untuk membantu melawan enzim beta-laktamase.

 

Efek samping

 

Reaksi efek samping

Reaksi efek samping yang sering adalah (≥1% pasien) diare, urtikaria, nausea, dan superinfeksi dri Candidiasis. Efek yang jarang (0.1–1% pasien) adalah demam, muntah, dermatitis, angiodema atau kolitis pseudomembarnosus.

Alergi

Alergi terhadap antibiotika beta-laktam dapat terjadi pada 10% pasien. 0.01% dapat menderita anafilaksis.